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用于制备KRAS G12C抑制剂的方法
本公开提供了可以用于制备式I的化合物:, 或其药学上可接受的盐的方法和包含式I的化合物的药物组合物,其中迈克尔加成杂质以低于0.3%的量存在,如通过HPLC分析所测定的,以及使用式I的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
BET抑制剂的结晶形式
本文提供了布罗莫结构域和额外末端结构域(BET)抑制剂的结晶形式、其组合物、其制备方法及其使用方法。
基于桥环的DNA依赖性蛋白激酶抑制剂和组合物及其在基因编辑中的应用
本公开文本涉及具有式 (I) 的DNA‑PK抑制剂, (I),或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、前药或互变异构体,制备前述及其组合物的方法,以及式 (I) 的化合物与DNA切割剂组合的使用方法。
KRAS蛋白的小分子抑制剂
式(I)至(VII)的化合物或其药学上可接受的盐可抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D、G12V和/或G13D突变体且预期具有作为治疗剂的效用,例如用于治疗癌症。本公开还提供包含式(I)至(VII)的化合物或其药学...
基于6, 6-核心硅杂环的DNA依赖性蛋白激酶抑制剂和组合物及其在基因编辑中的应用
本公开文本涉及具有式 (I) 的DNA‑PK抑制剂,(I),或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、前药或互变异构体,制备前述及其组合物的方法,以及式 (I) 的化合物与DNA切割剂组合的使用方法。
一种绿色环保制备三苯基膦的方法
本发明涉及一种制备三苯基膦的方法,其包括将二苯基氯化膦原料在280‑480℃的温度下热处理来制备三苯基膦,其中所述二苯基氯化膦原料中的苯基二氯化膦的含量不超过35重量%,基于所述二苯基氯化膦原料的总重量。
新型GalNAc的靶向递送片段及其制备和应用
本发明公开了一种如下式(I)所示的GalNAc递送分子,或其立体异构体,对映异构体,或其药学上可接受的盐,其中各基团的定义如说明书中所述。
一种改善链偏的修饰核苷酸、其制备方法及应用
本发明涉及测序领域。特别地,本发明涉及如式(I‑1)所示的修饰核苷酸、其制备方法以及用于测序的用途。
含有多个寡核苷酸的经修饰的寡核苷酸
本公开提供了寡核苷酸,其包含至少两条通过接头缀合在一起并用中枢神经系统受体配体的至少一个实例修饰的寡核苷酸链。本公开还提供了包含所述寡核苷酸的药物组合物和试剂盒、递送所述寡核苷酸的方法、使用所述寡核苷酸调节蛋白质活性的方法,以及使用所述寡核...
含有多个配体和/或脂质的寡核苷酸
本公开提供了寡核苷酸,其包含缀合在寡核苷酸上的至少一个位置处的配体和/或脂质的两个或更多个基团。本公开还提供了包含所述寡核苷酸的药物组合物和试剂盒、递送所述寡核苷酸的方法、使用所述寡核苷酸调节蛋白质活性的方法,以及使用所述寡核苷酸或其药物组...
具有皮肤增白活性的肽及其用途
本发明的肽通过抑制黑色素细胞中的黑色素合成以及抑制黑色素体迁移来表现出皮肤增白活性。因此,本发明的肽可用作用于治疗或预防由黑色素体过度沉积引起的色素沉着过度疾病的药物中的活性成分,或用作用于皮肤增白的化妆品中的活性成分。
具有改善皮肤状况活性的肽及其用途
本发明涉及具有改善皮肤状况活性的肽。本发明的肽增加细胞外基质组分和皮肤屏障增强因子的表达水平,再次降低因紫外线照射而增加的皮肤细胞损伤因子的表达,并且再次恢复因紫外线照射而降低的细胞外基质组分和皮肤屏障增强因子的表达水平。
具有改善皮肤状况活性的肽及其用途
本发明涉及表现出改善皮肤状况活性的肽。本发明的肽增加细胞外基质组分和皮肤屏障增强因子的表达水平,降低因紫外线照射而增加的皮肤细胞损伤因子的表达,并且恢复因紫外线照射而降低的细胞外基质组分和皮肤屏障增强因子的表达水平。
具有VEGFR-2激动剂活性的肽复合物
提供具有VEGFR‑2激动剂活性的新化合物。一种肽复合物或其药学上可接受的盐,其是包含第一肽并具有VEGFR‑2激动剂活性的肽复合物或其药学上可接受的盐,第一肽具有X1‑W‑X2‑X3‑X4‑X5‑X6‑X7‑X8‑Y‑X9‑X10‑X11...
包括细胞穿透剂的方法、组合物和药盒
本公开提供了包含细胞内化模块和有效载荷的细胞穿透剂,以及使用所述细胞穿透剂将有效载荷递送至细胞的方法。
具有改善的趋向性和特异性的重组AAV
本公开提供一种修饰的AAV衣壳蛋白,其包含可变区VIII(VRVIII)中的靶向肽。该修饰的AAV衣壳蛋白可以形成具有优选的趋向性、特异性或体内或体外生物分布的rAAV。本公开的rAAV可以用于靶向特定组织的基因疗法。
用于预防、治疗或限制亨尼帕病毒感染的试剂和方法
提供了分离的多肽和编码它们的核酸,其中所述多肽包括(a)附着糖蛋白G头部结构域(GHD),其包含与SEQ ID NO:1‑2中任一个的氨基酸序列至少70%相同的氨基酸序列;和(b)能够产生包含2至60个拷贝的分离多肽的多聚体的多聚化结构域;...
包含TNF同源结构域和突变的Fc结构域的TNF受体2特异性激动剂融合蛋白
本公开涉及肿瘤坏死因子受体2 (TNFR2)激动剂多肽,其包含(i) TNFR2结合结构域,所述TNFR2结合结构域包含特异性结合TNFR2的三个TNF同源结构域(THD);和(ii) Fc结构域。本公开还涉及TNFR2激动剂用于治疗和/或...
人生长激素受体拮抗剂及其使用方法
本文描述了生长激素受体拮抗剂和经修饰的生长激素受体拮抗剂。所述生长激素受体拮抗剂和所述经修饰的生长激素受体拮抗剂可用于治疗对人生长激素受体拮抗剂有应答的疾病或病状,如癌症和肢端肥大症。
VHH-CH3融合蛋白
本发明提供了包含免疫球蛋白‑结构域的改进的构建体。具体地,本发明提供了新型的VHH‑CH3融合抗原‑结合形式,以及产生VHH‑CH3融合物的改进的方法。
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