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龙图腾网获悉尼科斯股份有限公司申请的专利供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116829537B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180092783.9，技术领域涉及：C07C405/00；该发明授权供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法是由N·阿尔米兰特;G·罗森;K·迪克尔;G·戈兰;J·库赞;A·布鲁诺设计研发完成，并于2021-02-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及制备式I的6‑硝基氧基‑己酸1S,2E‑3‑[1R,2R,3S,5R‑2‑[2Z‑7‑乙基氨基‑7‑氧代‑2‑庚烯‑1‑基]‑3,5‑二羟基环戊基]‑1‑2‑苯基乙基‑2‑丙烯‑1‑基酯的方法。根据本发明，通过使硼酸酯保护形式的比马前列素与6‑硝基氧基己酰氯偶联和除去硼酸酯保护基，可以有效地制备高纯度的化合物I。本发明还涉及制备具有等于或大于99％的HPLC纯度且含有等于或低于0.2％的量的6‑{[6‑硝基氧基己酰基]氧基}己酸化合物IXa的6‑硝基氧基己酸的方法。

本发明授权供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法在权利要求书中公布了：1.制备式I的6-硝基氧基-己酸1S,2E-3-[1R,2R,3S,5R-2-[2Z-7-乙基氨基-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-2-苯基乙基-2-丙烯-1-基酯的方法， 该方法包括以下步骤： 步骤A如下制备6-硝基氧基己酰氯VIIIb： 1a使ε-己内酯 与选自KOH、NaOH和LiOH的无机碱在选自甲醇、乙醇或异丙醇的溶剂中在20℃至溶剂回流温度的温度下反应，获得式X的6-羟基己酸盐 其中M为K、Na或Li； 2a纯化步骤1a中获得的式X的6-羟基己酸盐，其包括： i.将甲基叔丁基醚以2:1的甲基叔丁基醚反应混合物体积比例添加至步骤1a的反应混合物中； ii.过滤固体； iii.将固体用3:1至5:1比例的甲基叔丁基醚、甲醇和水的混合物制浆，水量相对于每摩尔ε-己内酯为0.3-1摩尔； iv.分离式X的6-羟基己酸盐固体； 3a使6-羟基己酸盐与发烟HNO3和浓H2SO4在二氯甲烷中的混合物在0℃至10℃范围的温度下反应； 4a向步骤3a的硝化混合物添加水，同时保持温度在0℃与5℃之间； 5a分离有机相，将所述有机相经硫酸钠干燥，蒸馏掉溶剂，获得粗6-硝基氧基己酸VIIIa 6a使粗6-硝基氧基己酸VIIIa与氯化剂在二氯甲烷中反应，获得粗6-硝基氧基己酰氯VIIIb； 步骤B制备6-硝基氧基-己酸1S,2E-3-[1R,2R,3S,5R-2-[2Z-7-乙基氨基-7-氧代-2-庚烯-1-基]-3,5-二羟基环戊基]-1-2-苯基乙基-2-丙烯-1-基酯I，包括如下步骤： 1b使比马前列素与丁基硼酸在甲基叔丁基醚中在40℃的温度下反应，获得化合物II： 2b使化合物II与步骤6a的粗6-硝基氧基己酰氯VIIIb在游离形式的4-二甲氨基吡啶的存在下在非质子有机溶剂中反应，获得化合物XI 3b除去硼酸酯保护基，获得式I的粗化合物； 4b通过柱色谱法纯化粗化合物I。

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