里兰斯坦福初级大学理事会马修·S·博焦获国家专利权
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龙图腾网获悉里兰斯坦福初级大学理事会申请的专利基于活性的探针化合物、组合物及其使用方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217656B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310229963.8,技术领域涉及:C07K5/065;该发明授权基于活性的探针化合物、组合物及其使用方法是由马修·S·博焦;马蒂金·韦尔多斯设计研发完成,并于2017-12-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于活性的探针化合物、组合物及其使用方法在说明书摘要公布了:本发明提供了用于标记半胱氨酸蛋白酶的基于活性的探针化合物。该化合物通过特异性靶标元件靶向蛋白酶。所述化合物还包括可检测元件,如荧光标记、放射性标记或螯合剂。在一些情况中,该化合物还包括淬灭元件,其与蛋白酶发生反应后释放。本发明还提供了包含所述化合物的组合物,以及所述化合物的使用方法,例如在动物体内标记蛋白酶以及在动物体内使肿瘤可视化。
本发明授权基于活性的探针化合物、组合物及其使用方法在权利要求书中公布了:1.一种用于标记蛋白酶的化合物,其具有下式II: 其中D包含被磺酰基或碳酸酯取代的苯并吲哚染料; L1是连接基团; AA1是氨基酸侧链; U是O、NH或S; R1是烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基或保护基,并任选地由1个至3个A基团所取代; 各A独立地是烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷酰基、烷氨基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷酰基、芳烷氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基氨基、杂芳烷基、杂芳烷氧基、杂芳烷酰基、杂芳烷氨基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷氧基、环烷酰基、环烷氨基、杂环基、杂环氧基、杂环基氨基、杂环基烷基、杂环基烷氧基、杂环基烷酰基、杂环基烷氨基、羟基、硫代基、氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳烷酰基氨基、烷基羧基、碳酸酯、氨基甲酸酯、胍基、脲基、卤基、三卤代甲基、氰基、硝基、磷酰基、磺酰基、磺氨基或叠氮基; L3是连接基团;和 Q包含淬灭剂。
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