中山大学曾志鹏获国家专利权
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龙图腾网获悉中山大学申请的专利一种两性离子聚合物-胰岛素偶联物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115845076B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211466345.7,技术领域涉及:A61K47/58;该发明授权一种两性离子聚合物-胰岛素偶联物及其制备方法和应用是由曾志鹏;陈永明设计研发完成,并于2022-11-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种两性离子聚合物-胰岛素偶联物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种两性离子聚合物‑胰岛素偶联物及其制备方法和应用。2‑溴异丁酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯与INS反应,在INSLysB29位置引入ATRP反应位点,得到INS‑Br;混合INS‑Br、MPC和催化剂,脱氧,再混合CuBr,充分聚合反应,以CuBr和PMDETA为催化体系,用INS‑Br引发两性离子单体MPC聚合,经透析和阳离子层析柱纯化技术,得到INS‑PMPC。相比于INS和INS‑PEG,在相同剂量下,本发明的INS‑PMPC具有更长的血糖控制时间,同时显著减少低血糖的发生风险,在室温和机械搅拌下的稳定性高,耐储存,适用于冷链设施缺乏的地区,是一种安全性更高的长效胰岛素药物。
本发明授权一种两性离子聚合物-胰岛素偶联物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种胰岛素偶联物在制备糖尿病治疗药物中的应用,其特征在于,所述药物为降低糖尿病治疗过程中低血糖发生风险的药物; 所述胰岛素偶联物的制备方法包括以下步骤: S1:2-溴异丁酸N-羟基琥珀酰亚胺酯与胰岛素反应,在胰岛素LysB29位置特异性引入ATRP反应位点,得到胰岛素大引发剂; S2:将胰岛素大引发剂、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱和N,N,N’,N”,N”-五甲基二乙烯三胺溶于Tris缓冲液,脱氧,再混合溴化亚铜,充分聚合反应,得到两性离子聚合物-胰岛素偶联物; 所述胰岛素大引发剂、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱、N,N,N’,N”,N”-五甲基二乙烯三胺、Tris缓冲液和溴化亚铜的比例为30mg:30mg:1.73mg:4mL:1.43mg。
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