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龙图腾网获悉扬州市普林斯医药科技有限公司申请的专利一种恩那司他的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117486878B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311409181.9，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权一种恩那司他的制备方法是由瞿军;高德华设计研发完成，并于2023-10-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种恩那司他的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及医药合成技术领域内的一种恩那司他的制备方法，其先将化合物2采用强碱水解生成7‑羟基‑5‑2‑苯基乙基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑8‑甲酸，和特戊酰氯原位生成混合酸酐后，再和甘氨酸酯的盐酸盐发生缩合反应，然后不经分离而直接水解，最终得到高品质的恩那司他。本发明具有工艺更加安全、产品纯度和产率高等优点，大大降低了恩那司他的原料成本，具有明显的经济和社会效益。

本发明授权一种恩那司他的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种恩那司他的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： S1：按如下反应式，以化合物2制备化合物3 ； S2：按如下反应式，以化合物3与酰氯制备化合物4，再进一步加入甘氨酸酯盐酸盐制备化合物5，再进一步以化合物5制备获得化合物1 ； 其中，R1COCl为酰氯，R1选自甲氧基、乙氧基、异丁氧基、异丙氧基、特戊基中的一种； R2选自甲基、乙基、异丙基中的一种； 步骤S2中，包括如下分步骤： S2-1:在反应装置内，氮气保护下将步骤S1制备的化合物3加入到溶剂四氢呋喃中，搅拌降温至0-10℃，加入缚酸剂二异丙基乙胺；在0-5℃下滴加酰氯，滴加结束，搅拌混合物直至反应完成；再加入甘氨酸酯盐酸盐，控制温度为0-10℃，保持反应，取样化验，以重量含量计，当化合物3化合物3+化合物4≤1.0%，结束反应； 所述酰氯选自氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯、氯甲酸异丙酯及特戊酰氯之一；所述甘氨酸酯盐酸盐，选自甘氨酸甲酯盐酸盐、甘氨酸乙酯盐酸盐、甘氨酸异丙酯盐酸盐之一； S2-2:向反应液中滴加氢氧化钠水溶液，升温至30-50℃，保持反应，取样化验，以重量含量计，当化合物5化合物5+化合物1≤1.0%时，结束反应；使用盐酸调节pH至5-7，降温至20-30℃，过滤收集固体，并依次用水和丙酮洗涤，得到粗品； S2-3:在氮气保护下，向反应装置内加入S2-2步骤制备的粗品、异丙醇和水，升温至70-80℃，待溶液澄清后，然后降温至20-30℃，过滤收集固体，并用异丙醇洗涤，将获得的湿固体减压干燥，得到化合物1； 化合物1即为目标产物恩那司他。

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