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龙图腾网获悉浙江浙北药业有限公司申请的专利一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN121085919B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-28发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202511296127.7，技术领域涉及：C07D473/18；该发明授权一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用是由谈国军;王国华;戴恩锋设计研发完成，并于2025-09-11向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用在说明书摘要公布了：本申请公开了一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用。属于抗病毒药物合成技术领域。本申请对鸟嘌呤N2,N9位进行双三甲基硅烷化，通过空间位阻迫使缩合发生在N9位；采用NaHSO4甲苯体系在60℃催化缩合，较传统工艺温度降低50℃，副产物减少；采用15%氨水40℃定向水解，提高O‑乙酰基脱除率、降低N‑乙酰基保留率；最后采用三元梯度结晶：水‑乙醇‑乙酸乙酯体系控制晶核生长速率，获得单一23水合物晶型。通过上述方式有效解决了缩合区域选择性不足、水解副反应不可控及晶型混杂导致的纯度缺陷，为高纯度阿昔洛韦的合成提供了技术支持。

本发明授权一种高纯度阿昔洛韦的合成方法及其应用在权利要求书中公布了：1.一种阿昔洛韦的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 1将鸟嘌呤与三甲基氯硅烷加入无水吡啶中进行反应，得反应产物，备用； 2将步骤1反应产物与2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯溶于甲苯中，然后加入催化剂NaHSO4，60-65℃下缩合6-8h；缩合产物经甲醇回流洗涤； 3将洗涤后固体溶解于乙酸乙酯中，经两阶段梯度降温重结晶，得到二乙酰阿昔洛韦晶体； 4将二乙酰阿昔洛韦晶体置于15%氨水溶液中40±1℃水解4-4.5h，待二乙酰阿昔洛韦水解完全，制备得到水解液； 5水解液浓缩后，加入水-乙醇-乙酸乙酯混合溶剂，梯度降温结晶，得到阿昔洛韦23水合物； 步骤1所述鸟嘌呤和三甲基氯硅烷的摩尔质量比为1：1.5-2.2；所述鸟嘌呤和无水吡啶的质量比为1:4-6； 步骤3所述洗涤后固体与乙酸乙酯的添加比例为1：18-22wv；所述洗涤后固体溶解于乙酸乙酯的溶解温度为60-65℃；所述两阶段梯度降温结晶为：以0.5℃min将温度由60-65℃降至45℃，促进晶核形成；以0.3℃min将温度由45℃降至20℃，促进晶体生长； 步骤5所述水-乙醇-乙酸乙酯混合溶剂中水、乙醇以及乙酸乙酯的体积比为6：3：1；所述水-乙醇-乙酸乙酯混合溶剂的用量为水解液浓缩后体积的2倍； 所述梯度降温结晶的过程为：以0.5℃min将温度降至25℃，促进晶核形成；以0.3℃min将温度由25℃降至10℃，促进晶体生长；以0.1℃min将温度由10℃降至5℃，减少晶格应力； 所述梯度降温结晶过程中在10℃补加乙酸乙酯-乙醇混合溶剂，补加量为反应体系总体积的10%；所述乙酸乙酯-乙醇混合溶剂中乙酸乙酯和乙醇的体积比为1：1。

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