安泰博医药M·M·罗森基尔德获国家专利权
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龙图腾网获悉安泰博医药申请的专利优化的GIP肽类似物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114761420B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080083881.1,技术领域涉及:C07K14/435;该发明授权优化的GIP肽类似物是由M·M·罗森基尔德;A·H·斯巴尔-乌尔里希;D·里伯;S·J·三尼设计研发完成,并于2020-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本优化的GIP肽类似物在说明书摘要公布了:公开了葡萄糖依赖性促胰岛素肽GIP衍生的肽类似物,所述肽类似物是GIP受体的拮抗剂。这些GIP肽类似物通过包含氨基酸取代A13Aib和或N24E而被修饰并且在使用不使用接头的情况下进行脂肪酸缀合,从而具有改善的溶解度和或物理稳定性。
本发明授权优化的GIP肽类似物在权利要求书中公布了:1.一种葡萄糖依赖性促胰岛素肽GIP类似物或其药学上可接受的盐, 其由选自以下的GIP3-30+Cex31-39氨基酸序列组成: EGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;SEQIDNO:18;GIP3-30+Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18KC16-二酸;D21E;N24E], EGTFISEYSIAibMEKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;SEQIDNO:33;GIP3-30+Cex31-39[D9E;A13Aib;D15E;H18KC16-二酸;N24E], EGTFISDYSIAibMDKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;SEQIDNO:12;GIP3-30+Cex31-39[A13Aib;H18KC16-二酸;N24E], EGTFISDYSIAibLDKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;SEQIDNO:13;[A13Aib;M14L;H18KC16-二酸;N24E], EGTFISDYSIAibNleDKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸18K;SEQIDNO:14;GIP3-30+Cex31-39[A13Aib;M14Nle;H18KC16-二酸;N24E], EGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;SEQIDNO:18;GIP3-30+Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], EGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-Aib-C16-二酸H18K;SEQIDNO:18;GIP3-30+Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18KAib-C16-二酸;D21E;N24E], XGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:25;GIP3-30Cex31-39[E3戊二酸;D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18KC16-二酸;D21E;N24E], XGTFISEYSIAibNleEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:26;GIP3-30Cex31-39[E3戊二酸;D9E;A13Aib;M14Nle;D15E;H18KC16-二酸;D21E;N24E], EGTFISEYSIAibMEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸18K;SEQIDNO:29;GIP3-30-Cex31-39[D9E;A13Aib;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], EGTFISEYSIAibLDKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;SEQIDNO:30;GIP3-30Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;N24E], XGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;其中X是琥珀酸;SEQIDNO:48;GIP3-30Cex31-39[E3琥珀酸;D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], XGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;其中X是己二酸;SEQIDNO:49;GIP3-30Cex31-39[E3己二酸;D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], EGTFISEYSIAibNleEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;SEQIDNO:19;GIP3-30+Cex31-39[D9E;A13Aib;M14Nle;D15E;H18KC16-二酸;D21E;N24E], XGTFISEYSIAibMEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:28;GIP3-30-Cex31-39[E3戊二酸;D9E;A13Aib;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], XGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:25;GIP3-30Cex31-39[E3戊二酸;D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], XGTFISDYSIAibMDKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-C16-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:32;GIP3-30Cex31-39[E3戊二酸;A13Aib;H18KC16-二酸;N24E], EGTFISEYSIAibLEKIKQQDFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;SEQIDNO:50;GIP3-30Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;N24E], EGTFISEYSIAibLEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-KAAAEKAAAEKAAAE-C16-二酸H18K;SEQIDNO:18;GIP3-30Cex31-39[D9E;A13Aib;M14L;D15E;H18KKAAAEKAAAEKAAAE-C16-二酸;D21E;N24E],和 XGTFISEYSIAibNleEKIKQQEFVEWLLAQKPSSGAPPPS-2xAEEAc+yGlu-C18-二酸H18K;其中X是戊二酸;SEQIDNO:26;GIP3-30-Cex31-39[E3戊二酸;D9E;A13Aib;M14Nle;D15E;H18K2xAEEAc+yGlu-C18-二酸;D21E;N24E], 其中Cex31-39是由PSSGAPPPS组成的肽SEQIDNO:67,并且 其中脂肪酸分子附接到所述氨基酸序列的所述GIP3-30第18位的K残基“H18K”的ε-氨基上。
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